DESAIN FORMULASI DAN PROSES
MANUFACTURING
TABLET ASAM ASKORBAT
A.
PRAFORMULASI
1. Vitamin C
Deskripsi : Kristal atau
serbuk putih atau agak kuning. Bila terpapar udara, warnanya perlahan-lahan
menjadi lebih gelap. Dalam keadaaan kering, stabil di udara, tetapi dalam
larutan akan teroksidasi dengan cepat.
Kelarutan :
Larut 1 bagian dalam 3 bagian air dan 1 bagian dalam 40 bagian alkohol, tidak
larut dalam kloroform, eter, dan benzena.
Penyimpanan : dalam
wadah tertutup rapat dan terlindung dari cahaya matahari.
Stabilitas :
Secara bertahap menjadi gelap lewat paparan terhadap cahaya, namun sedikit
perubahan warna tidak berpengaruh pada efek terapinya. Asam askorbat
teroksidasi dengan cepat pada udara atau suasana basa.Pada konsentrasi > 100
mg/ml, vitamin C mengalami dekomposisi melalui produksi kabon dioksida.
Interaksi :
Meningkatkan absorpsi besi dari saluran cerna. Bila asam askorbat diberikan
bersama kontrasepsi oral maka akan meningkatkan efek kontrasepsi, selain itu
dapat pula menurunkan level fluphenazine. Bila diberikan dengan warfarin maka
akan menurunkan efek antikoagulan.
Indikasi : Sariawan,
Dietary and replacement requirements, Tes saturasi status nutrisi, Degenerasi
makular, Bahan pengasam urin (efektivitas masih dipertanyakan), Mengkoreksi
tyrosinemia pada bayi prematur dengan diet tinggi protein, Terapi idopathic
methemoglobinemia, Mencegah dan mengobati flu, Untuk meningkatkan ekskresi besi
selama pemberian deferoxamine (bukti terbatas). Beberapa indikasi lain namun
belum terbukti dengan studi klinis yang terkontrol baik antara lain hematuria,
perdarahan retina, status perdarahan, dental caries, pyorrhea, infeksi gusi,
anemia, jerawat, infertilitas, atherosclerosis, depresi mental, peptic ulcer, TBC,
disentri, kelainan kolagen, kanker, fraktur, ulcer kaki, toksisitas levodopa,
toksisitas succinylcholine, toksisitas arsenik, bahan mukolitik.
Farmakologi : Absorpsi asam askorbat diabsorpsi dengan
cepat setelah pemberian per oral. Dengan asupan vitamin C yang normal (30-180
mg perhari), ± 70-90% vitamin diabsorpsi. Pada dosis > 1 g perhari, absorpsi
menurun menjadi 50% atau kurang. Asam askorbat terdistribusi luas dalam
jaringan tubuh. Sejumlah besar vitamin ditemukan dalam hepar, leukosit,
platelet, jaringan glandular dan lensa mata. 25% terikat dengan protein.
Metabolisme di hepar via oksidasi dan sulfation dan dieliminasi lewat urin.
2.
Avicel
PH 102
Sinonim : Gel selulosa, kristalin selulosa
Pemerian : Serbuk putih halus, tidak berbau, tidak berasa.
Kelarutan : Tidak larut dalam air, larut dalam asam dan
larutan organik.
Penggunaan : Adsorbent; suspending agent;
tablet and capsule diluent; tablet disintegrant. Biasanya digunakan dalam
proses cetak langsung dan granulasi kering tablet. Sebagai disintegrant
digunakan dalam konsentrasi 5-15 %, antiadherent 5-20 % dan sebagai pengikat
dengan konsentrasi 20-90 %.
Stabilitas : tetap stabil meskipun ada di lingkungan yang
higroskopis. Sebaiknya disimpan dalam wadah tertutup baik di tempat yang dingin
dan kering.
Inkompatibilitas : inkompatibel dengan zat pengoksidasi kuat
3.
Starch
Sinonim : Amilum
(C6H10O5)n,
n = 300-1000
Pemerian : Serbuk
halus, putih, tidak berbau dan tidak berasa
Kelarutan : Praktis
tidak larut dalam air dingin dan etanol 95% dingin. Amilum mengembang cepat
dalam air pada suhu 37°C
Penggunaan : Pengisi
tablet; penghancur tablet (3-15% b/b); pengikat tablet (5-25% b/b); glidan
Stabilitas : Amilum
dalam keadaan kering dan tidak dipanaskan stabil jika terlindung dari kelembaban
tinggi. Larutan atau pasta amilum yang dipanaskan tidak stabil secara fisik dan
mudah ditumbuhi mikroorganisme. Harus disimpan dalam wadah kedap udara pada
tempat kering dan sejuk
Inkompatibilitas :-
4.
Magnesium Stearat
Sinonim : magnesium
octadecanoate; Synpro 90
Deskripsi :
Magnesium stearat merupakan senyawa magnesium dengan campuran asam-asam organik
padat yang diperoleh dari lemak,
terutama terdiri dari magnesium stearat dan magnesium palmitat dalam berbagai
perbandingan. Mengandung setara dengan tidak kurang dari 6,8% dan tidak lebih dari 8,3% MgO. Berupa
serbuk halus putih dan voluminous, bau
lemah khas, mudah melekat di kulit, bebas dari butiran.
Kelarutan :
praktis tidak larut dalam air, etanol, dan dalam eter. Agak larut dalam larutan
hangat benzene dan etanol 95%.
Penggunaan : lubrikan dalam kapsul dalam
tablet sejumlah ¼-2%
Stabilitas : merupakan bahan yang stabil dan sebaiknya
disimpan dalam wadah tertutup baik di tempat yang kering dan dingin.
Inkompatibilitas : inkompatibel dengan asam kuat, basa kuat dan garam besi. Hindari
pencampuran dengan bahan pengoksidasi kuat. Mg-stearat tidak dapat digunakan
dalam sediaan yang mengandung aspirin, beberapa vitamin dan sebagian besar
garam alkaloid.
5. Talkum/talk
Deskripsi :
Talk adalah magnesium silikat hidrat alam, kadang-kadang mengandung sedikit
aluminium silikat. Berupa serbuk hablur sangat halus, putih atau putih kelabu.
Berkilat, mudah melekat pada kulit dan
bebas dari butiran.
Kelarutan : tidak larut
dalam hampir semua pelarut.
Penggunaan :
anticaking agent; tablet and capsule diluents dengan konsentrasi 5-30 %; tablet
and capsule lubricant; glidant dengan konsentrasi 1-10 %.
Stabilitas :
merupakan bahan yang stabil dan dapat disterilkan dengan pemanasan pada suhu
160° C selama tidak kurang dari 1 jam. Dapat juga disterilkan dengan penyinaran
menggunakan ethylene oxide atau gamma irradiation. Disimpan dalam wadah
tertutup baik di tempat yang dingin dan kering.
Inkompatibilitas :
inkompatibel dengan senyawa ammonium kuartener
B. FORMULASI
Asam Askorbat 100 mg (Bobot 150 mg Tidak Tahan Pemanasan maka
Granulasi Kering)
(Fase Internal 97%)
Asam askorbat 100
mg (Zat Aktif)
Starch 10% (Sebagai
Penghancur)
Avicel 102
qs (Sebagai Pengisi, Pengikat)
(Fase Eksternal 3%)
Mg. Stearat
1% (Sebagai Lubricant)
Talk 2% (Sebagi Glidant)
C.
DAFTAR
PUSTAKA
Anonim. 1995. Farmakope Indonesia edisi IV. Departemen Kesehatan
Republik Indonesia. Jakarta.
Rowe,
Raymond C; Sheskey, Paul J; Quinn, Marian E. 2009. Handbook of Pharmaceutical Exipient Sixth Edition. Pharmaceutical
Press and American Pharmacists Association. USA.
Buhler,
Volker. 1998. Generic Drug Formulation.
BASF Fine Chemical.
Niazi,
Safaraz K. 2004. Handbook of
Pharmaceutical Manufacturing Formulations Over-The-Counter Products volume 5.
CRC Press. London, New York, Washington DC.
